中国药用辅料行业报告（33页）

行业报告下载 2020年01月07日 09:02 管理员编辑

药用辅料是生产药物和调配处方时使用的赋形剂和添加剂，是除活性成分或前体以外，在安全性方面已进行了合理评估，且包含在药物制剂中的物质。药物制剂由药物活性成分和药用辅料共同组成，通常药用辅料在药物制剂中的占比较高，部分可达到 90%以上。虽然在药物合成过程中药用辅料属于没有活性成分的物质，但药用辅料同样会影响药物的化学性质（见图 2-1）。药用辅料与主药配比过程中通常存在一系列配伍禁忌，主药本身的活性成分会与药用辅料发生反应，从而影响成品药物的安全性及药效。以硬脂酸镁为例，硬脂酸镁主要充当片剂药物中的润滑剂，但其与阿司匹林配伍时，会增加阿司匹林的溶解度，从而影响阿司匹林的药效，因此，硬脂酸镁不能用作阿司匹林的辅料。

通常情况下，一种药物会使用多种药用辅料，一种药用辅料也会应用到不同药物中。作为药物合成的基础材料，药用辅料在药物生产中起到至关重要的作用，具体如下：（1）赋型作用药物中的活性成分须通过不同剂型发挥疗效，在药物合成过程中加入辅料可形成有效剂型。根据加入辅料不同，药物制剂可分为固体制剂、液体制剂、气体制剂等多种剂型。糊精、淀粉、糖粉等药用辅料是最常用的赋型剂。（2）提高药物稳定性部分药物因分子中含有不稳定性基团，如酯类、酚类、含有多个不饱和双价的药物，在 PH 值、温湿度发生变化时，会发生水解、氧化等反应从而降低药物稳定性。因此在药物合成过程中加入辅料，可抑制药物水解、氧化等化学反应，提高药物稳定性。如在维生素 C 中加入酒石酸或枸橼酸可提高其稳定性，避免引湿引起的水解反应。

根据《中国药典》，药用辅料有三种主要分类方式，具体如下：（1）根据来源分类：药用辅料可分为天然药用辅料、半合成药用辅料和全合成药用辅料。（2）根据给药途径分类：药用辅料可分为口服、注射、黏膜、经皮或局部给药、经鼻或口腔吸入给药、眼部给药等药用辅料。同一种药用辅料可用作不同的给药途径，且具有不同的功能。（3）根据用途分类：药用辅料可分为溶媒、抛射剂、增溶剂、组溶剂、乳化剂、着色剂、粘合剂、崩解剂、填充剂、润滑剂、助悬剂、成膜剂、芳香剂、稳定剂、吸附剂、柔软剂、保湿剂等数十种类型（见图 2-2）。

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