抗肿瘤新药行业报告：血癌，血液肿瘤，CD20，BCR-ABL，BTK，CD19（41页）

CD20 是一种 B 细胞分化抗原，表达于除浆细胞外的发育分化各阶段的 B 细胞表 面，在造血干细胞、血浆细胞和其他正常组织中不表达。CD20 阳性在 95%以上 的 B 细胞性淋巴瘤中表达，在 NHL 中阳性比例高达 95%，是治疗 B 淋巴瘤的重 要靶点。 B 细胞淋巴瘤的治疗方案通常选择靶向 CD20 的利妥昔单抗联合化疗。CD20 单 抗可特异性结合 B 细胞上的 CD20 蛋白，并通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒作 用（ADCC）、补体依赖的细胞毒作用（CDC）、直接细胞凋亡、抗体介导的吞噬 作用（ADCP）等多种机制杀死 B 细胞来源的淋巴癌细胞或免疫系统中的 B 细胞。在《淋巴瘤诊疗规范》中，利妥昔单抗联合化疗(R-CHOP)被推荐为 DLBCL 和 FL 的一线治疗方案，现已经成为覆盖全线 DLBCL、FL、MCL 的主流疗法。

罗氏的人鼠嵌合型抗 CD20 单抗-利妥昔单抗是第一个用于治疗癌症的单抗药物， 1997 年获 FDA 批准上市，2000 年获批进入我国市场，现获批用于 FL(1L 及完 全/部分缓解后单药维持治疗)、初治或复发/难治 CLL、复发/耐药滤泡性中央型 淋巴瘤、CD20 阳性 DLBCL。在针对初治 DLBCL 老年患者中，R-CHOP 组的 mPFS 为 35 个月，远高于 CHOP 组；在针对复发/耐药的滤泡性淋巴瘤的III期试验中，对于诱导期平均随访 31 个 月显示 R-CHOP 组较 CHOP 化疗组明显改善患者状况，维持期利妥昔单抗组 mPFS 为 42.2 月，对照组为 14.3 月，使疾病进展风险或患者死亡下降 61%。2019 年利妥昔单抗在城市公立医院销售规模为 40.15 亿元，为第一大单抗类抗 癌药物，2019 年 3 月复宏汉霖利妥昔生物类似药(汉利康)获批上市，2019 年在 城市公立医院销售规模为 5619 万元，获得利妥昔单抗市场 1.4%，2020 年上半 年销售规模为 2.10 亿元，市占率快速拓展至 10.5%。除利妥昔达单抗及其类似物外，截止 2 月 24 日，神州细胞的改良型新药利珀妥 单抗、诺华奥法妥木单抗、罗氏奥比妥珠单抗（Fc 片段糖基化修饰）均处于上 市申请阶段，奥比妥珠单抗申请适应症为 FL，在针对利妥昔单抗经治的 FL 患者的临床试验中，中位观察 21.1 个月，认为达到 mPFS（对照组为 13.8 月），临床获益明显。