ADC药物行业报告（43页）

行业报告下载 2024年09月05日 08:49 管理员

理想的 ADC 药物在血液循环中保持稳定，准确地到达治疗靶点，并最终在靶点（例如癌细胞）附近释放细胞毒性有效负载。在 ADC 的开发过程中，必须综合考虑以下关键要素：①目标抗原：决定了将细胞毒性有效载荷传递到癌细胞中的机制，选择合适的靶抗原是 ADC 的首要考虑因素；②肿瘤靶向抗体：理想的抗体应具有高亲和力，促进内化，表现出低免疫原性，并具有较长的血浆半衰期；③ 连接子（Linker）：影响 ADC 的稳定性和有效载荷的释放曲线，理想的连接子应防止血浆中的过早释放，并在癌细胞内有效释放药物；④细胞毒性有效负载：负责执行对癌细胞的杀伤任务，其选择和优化对 ADC 的疗效至关重要；⑤缀合方法：决定了小分子部分（连接子加有效载荷）与抗体的连接方式，对 ADC 的稳定性和疗效有显著影响。 1.2 ADC 发展历程：药物研发进入到百花齐放阶段 ADC 药物的发展历史是一段跨越百年的创新之旅。早在 20 世纪初，Paul Ehrlich 就首先提出了“魔法子弹”的概念，并假设某些化合物可以直接进入细胞中某些所需的靶点，从而治愈疾病。从理论上讲，这些化合物应该能有效杀死癌细胞，但对正常细胞无害。这是 ADC 药物概念的前身，尽管这一概念极具前瞻性，但由于当时技术的局限性，并未取得明显的研究进展。1967 年，ADC 概念首次被提出，随着后续杂交瘤技术的开发、单抗人源化改造技术的成熟等，ADC 药物的研究开始加速。2000 年，美国食品药品监督管理局（FDA）首次批准 ADC 药物 Mylotarg®（gemtuzumab ozogamicin，吉妥珠单抗奥唑米星）用于成人急性髓系白血病（AML），标志着 ADC 靶向治疗癌症时代的开始。

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