中国喹诺酮类抗菌药行业报告（39页）

喹诺酮类抗菌药主要用于泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、消化道感染、伤寒沙门菌感 染等。喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、耐药几率低、口服吸收好、半衰期长、分布广、以及 不良反应少的特点。喹诺酮类抗菌药对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌以及非典型性 病原菌都有较强的抗菌活性。第四代喹诺酮类抗菌药优化了分子结构，双靶位作用，减少了 病原体对抗菌药主动外排引起的耐药，耐药几率更低。喹诺酮类抗菌药口服吸收较快，给药 1-3 小时均可达到血药峰浓度，生物利用度高，同时喹诺酮类抗菌药可广泛分布在各个组织 体液，且在感染部位可达到有效抑菌或杀菌作用。但需要注意的是 18 岁以下未成年患者避 免使用本类药物，妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。第三代喹诺酮类抗菌药于 1979 年问世。从这一阶段开始，喹诺酮类进入了快速发展期， 主要包括第三代喹诺酮类抗菌药和第四代喹诺酮类抗菌药，因其化学修饰在其主环 6 位或 8 位加入了氟原子，所以也被成为氟喹诺酮类抗菌药。本代药物在前两代的基础上进一步扩大 抗菌谱，增加了对葡萄球菌等革兰阳性菌以及一些革兰阴性菌的抗菌作用，包括诺氟沙星、 氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等。

但是审查发现，滥用本代药物会对身体多个 组织产生潜在的、永久性的严重不良反应，因此，国家颁布一系列的政策限制本代药物的滥 用，并且将部分本代药物从医保目录中剔除，从而导致了市场的跌宕。一方面中国药监部门 加大对喹诺酮类药物不良反应的监测，并且严格规范合理用药；另一方面第四代喹诺酮类药 物的研发上市弥补了第三代药物结构上的不足，从而使得曾经销售额高涨的第三代喹诺酮类 药物市场，在生产、销售到终端市场各环节逐渐被挤压。  从 1997 年开始，第四代喹诺酮类抗菌药被逐个开发走向市场。与前三代喹诺酮类抗菌 药相比，本代药物的结构做了调整，增强了革兰阳性菌抗菌活性、厌氧菌包括脆弱拟杆菌以 及典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的抗菌活性，代表药物 有莫西沙星与加替沙星。在中国 2017 年度喹诺酮类药物市场中，莫西沙星的销量位居首位， 市场占比超过 50%。莫西沙星是德国拜耳原研药，商品名为拜复乐。产品更新换代速度快，市场集中度高：喹诺酮类抗菌药已经发展到第四代，新型的喹 诺酮类抗菌药也在不断的研发上市，第一代和第二代药物由于疗效不佳，基本被淘汰， 从第三代开始，喹诺酮类抗菌药快速发展，不断更新换代，完善分子结构，扩大抗菌谱， 降低不良反应。中国市场上喹诺酮类抗菌药以仿制药为主，仿制药一致性评价政策的推 进，改善同质竞品竞争严重的局面，质量疗效不佳的产品被淘汰，行业集中度提高。更 新换代速度快以及市场集中度高是推动行业发展的最大驱动力。