生物制品行业深度研究报告：GLP-1RA药物（26页）

行业报告下载 2023年03月14日 07:50 管理员

在中国，司美格鲁肽于 2021 年 4 月上市，目前获批的适应症仅为 2 型糖尿病。为了进一步改善患者的用药便利性和依从性，诺和诺德公司又研发了首个可口服的司美格鲁肽片剂，成为 FDA 批准使用的第一个口服 GLP-1 RA，为全球糖尿病患者带来福音。近年来随着 GLP-1R、GIPR、GCGR 等靶点的双重激动剂日益体现突出的临床优势，多靶点 GLP-1 药物成为一个新的重点开发方向，也成为主导者们争夺市场的新王牌。其中最值得关注的是礼来开发的新型每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP，又名：胃抑制多肽）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂 tirzepatide。Tirzepatide 是一种单一分子，可激活人体的 GIP 和 GLP-1 受体。 GIP 和 GLP-1 均为天然的肠促胰岛素激素，能够促进胰岛素分泌。tirzepatide 将 2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。Tirzepatide 三期全球临床开发项目 SURPASS 结果显示，与对照相比， tirzepatide 提供了卓越且一致的血糖（A1C）降低。

此外，在关键次要终点方面，与所有对照相比，tirzepatide 治疗组表现出显著更大程度的体重减轻。 2022 年 5 月 13 号，礼来宣布 FDA 批准 Mounjaro（tirzepatide）注射液用于改善 2 型糖尿病（T2D）成人患者的血糖控制。该药是 FDA 批准的第一个也是唯一一个 GIP/GLP-1 受体激动剂，该药同时代表着近十年来获批上市的首个新一类降糖药物。另一个研发方向是和基础胰岛素制成复方制剂，因长期使用基础胰岛素，会伴有体重增加，进而引起胰岛素抵抗及低血糖风险等诸多不良作用。胰岛素的发现开启了人类健康和糖尿病治疗的全新时代，糖尿病从一种可致命的疾病到现在成为可控的慢性疾病，胰岛素的发现起到了决定性作用。在近 100 年里，胰岛素一直是治疗糖尿病的一线药物。其治疗意义在于对生理性胰岛素分泌缺陷的补充或替代，在糖尿病治疗路径中始终占有非常重要的地位。 2019 年，美国糖尿病协会(American Diabetes Association – ADA) 和欧洲糖尿病协会(European Association for the Study of Diabetes，EASD)推出了新的医治标准指南。指南建议不将胰岛素作为 2 型糖尿病的一线治疗，并将 GLP-1 受体激动剂在大多数情况下作为糖尿病的首选注射疗法。