医药生物行业专题报告：GLP-1RA（49页）

行业报告下载 2024年01月18日 07:07 管理员

GLP-1RA 多个品种陆续上市，技术方面不断迭代升级。短效药物艾塞那肽为最早获批的 GLP-1RA，是从蜥蜴唾液中分离的 GLP-1 类似物，和人 GLP-1 有 53%同源性。艾塞那肽因效期短、伴有急性胰腺炎等副作用，逐渐被后续产品替代。研发端通过脂肪酸链链接、氨基酸位点的替换等方式，不断延长药物的作用时间，同时增强药物的临床疗效。陆续上市的利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等均为人 GLP-1 类似物，和人 GLP-1 有 90%以上的同源性。其中，第一代 GLP-1RA 利拉鲁肽，半衰期为 13 小时，需要每天注射，因其对空腹血糖水平胃排空的影响与周制剂 GLP-1RA 相似，被当为长效制剂；第二代司美格鲁肽，半衰期 165 小时（约 7 天），每周注射一次；第三代替尔泊肽，是 GLP-1/GIP 双靶点 RA，半衰期 116 小时（约 5 天），每周注射一次，减重效果优于前两代药物。目前全球范围已经批准上市的 GLP-1RA 有 10 余种，覆盖降糖、减重双适应症。其中，艾塞那肽、利斯那肽和阿必鲁肽属于艾塞那肽类，市场占比不断减少。利拉鲁肽、司美格鲁肽获批降糖和超重/肥胖适应症后，因临床效果优秀得到市场高度的认可；礼来的替尔泊肽于 2022 年 5 月和 2023 年 11 月，分别被 FDA 获批降糖和减重两种适应症。国产上市 GLP-1RA 品种较少，主要是短效药和仿制药。国内企业研发 GLP-1RA 糖尿病适应症进展最快的是仁会生物于 2016 年上市的贝那鲁肽、豪森药业于 2019 年上市的孚来美和华东医药于 2023 年上市的利拉鲁肽仿制药利鲁平；国内研发 GLP-1RA 用于减重适应症进展最快的是华东医药的仿制药利鲁平和仁会生物的创新药贝那鲁肽，分别于 2023 年 6 月和 2023 年 7 月获批上市。其中，贝那鲁肽为仁会生物自主研发的全人源 GLP-1RA 受体激动剂，为 1 类新药。不过，相较利拉鲁肽注射液的每日注射，贝那鲁肽需每日给药三次。