蛋白质降解剂行业报告（49页）

行业报告下载 2024年11月14日 08:51 管理员

小分子抑制剂在临床上有着重要的地位，限制其长期使用的一大缺点是多数抑制剂容易发生耐药。蛋白降解剂可基于针对特定靶点的小分子抑制剂进行设计，不同的作用机制、相对低的亲和力要求使得其可能对发生了耐药突变的患者仍然有效： BGB-16673 是百济神州开发的 BTK PROTAC，目前正在开展针对复发/难治套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病的 II 期临床，I 期临床入组的患者中 94%曾接受过 BTK 抑制剂治疗， 32%存在 BTK 突变，BGB-16673 在重度经治的 B 细胞淋巴瘤患者（中位治疗线数为 4）中的 ORR 为 57%，其中 CLL/SLL 亚组的 ORR 达到 72%，证明其对于 BTK 抑制剂耐药的患者仍然有效。

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