肿瘤靶向药物行业报告：倍道而进、百舸争流（76页）

行业报告下载 2018年11月13日 06:54 管理员

时代巨变—肿瘤细胞治疗进入靶向时代。肿瘤从突发到后续衍变，主要是遗传和克隆化选择的结果，是多因素、多步骤、多基因共同参与下的病发过程。其三个显著的基本特征为不死性、迁移性和接触抑制丧失，其具体表现为：1）逃避增殖；2）分化调节信号指令；3）具备无限增殖的能力，逃避凋亡；4）侵袭性：新生血管生成能力。细胞周期是细胞倍增必须经过的过程，通过对其研究为肿瘤临床诊断及治疗提供了主要思路—控制肿瘤细胞失控性增殖。最近 20年抗癌药物的研发发生了一系列令人瞩目的进展，其基础是人们对于基因和表观遗传学认知的不断加深，逐步认清基因和表观遗传变异对于调节细胞的生物化学反应过程和信号通路的重要作用。

肿瘤细胞信号传导—癌变发生通路。信号传导系统—癌症激发的钥匙。细胞癌变是多基因参与、多阶段交替的极其复杂过程。而通过细胞信号通路的信号传导是一切发生的基础。我们将通过细胞或者胞内受体感受胞外化学信号分子的刺激，经过细胞内信号传导系统弄转换，进而影响细胞生物学功能的过程称之为细胞信号传导，此类信号传导中信号分子组成的系统被称之为细胞信号通路（Cell Signaling Pathways）。

肿瘤靶向药物主要分类—酪氨酸激酶仍占主流、多靶点百家争鸣。受体酪氨酸氨激酶（Receptor tyrosine kinase, RTKS）最大的一类酶联受体，目前已发现有 50 多种不同的 RTKs 家族成员，其中主要包括成纤维细胞因子受体 (Fibroblast Growth Factor Receptor，FGFR)、表皮生长因子受体(Epidermal Growth Factor Receptor，EGFR)、血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived Growth Factor Receptor，PDGFR)、血管内皮生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR)和肝细胞生长因子受体(Hepatocyte Growth Factor Receptor，HGFR)等。除此外还有其他通路靶点治疗药物，本文中我们将以靶点作用位点和机理相结合的方式介绍一下肿瘤靶向药物研发的热门靶点和未来趋势。