抗体偶联药物ADC行业报告（49页）

行业报告下载 2021年08月22日 05:26 管理员

肿瘤治疗领域的生物导弹。抗体偶联药物（Antibody–Drug Conjugates，ADC）是通过连接子将具有细胞毒活性的药物（有效载荷）偶联至抗体药物组合而成的“生物导弹”。ADC 药物在进入血液后，其抗体部分将识别并结合靶细胞的表面抗原。在通过内吞作用将 ADC-抗原复合物内化进细胞后，该复合物将被溶酶体降解，有效载荷被释放出来，从而破坏 DNA 或微管，或发挥拓扑异构酶/RNA 聚合酶抑制作用，最终导致细胞死亡，具有精准、杀伤力大的特性，是新一代治疗药物。现有疗法各有优缺点。过去肿瘤治疗主要是以化疗药物为主。化疗是使用细胞毒药物的首种系统性癌症治疗方式，主要通过干扰细胞周期，延缓或彻底阻止肿瘤细胞繁殖。但由于化疗药物也会对正常细胞进行无差别杀伤，因此会带来严重的副作用。自 2000年以来，以小分子靶向药和抗体为代表的精准疗法的研发取得巨大进步，成为肿瘤主要的治疗方式。然而，由于小分子和抗体药物主要是特异性靶向肿瘤信号通路或者肿瘤表面抗原，而肿瘤细胞间的异质性较强，并且可以通过调低抗原或使用补偿通路实现逃逸，因此精准疗法对于肿瘤的清除效率相比化疗较为有限。

ADC结合了化疗和精准治疗的优势。目前疗法升级的主要趋势是增强肿瘤杀伤的效力以降低最小有效剂量（MED），同时增加肿瘤选择性以升高最大限制剂量（MTD），从而提高抗肿瘤药物的治疗指数。ADC作为化疗和抗体疗法的结合体，有望能够实现这个目标，增大化疗药物治疗窗口，同时加强精准疗法的杀伤力：ADC药物的抗体部分实现了对于肿瘤的精准靶向，而细胞毒部分则进一步加强了肿瘤的杀伤能力，集化疗药物的杀伤力和精准疗法的特异性于一身，并结合了小分子药物和抗体药物的特性，有望革新现有疗法。已上市 ADC 药物展现相比现有疗法更好的疗效。历经多年发展，全球目前已有 12 款上市的 ADC 药物，治疗领域主要集中在血液瘤和实体瘤方面，并且主要是用于患者的后线治疗，包括晚期、复发/难治性以及转移性的肿瘤适应症。从疗效数据来看，ADC药物给后线患者带了更多的治疗选择和延长生存期的希望，有多款药物的 ORR或 mPFS 相比化疗增长了约一倍，进一步验证了 ADC药物取代传统疗法的治疗潜力。

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