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2026-06-13 22 医药医疗器械行业报告
传统小分子抑制剂或大分子药物的疗效高度依赖于药物在体内的暴露量和靶点 占据率,这要求药物与靶点具有极高的亲和力,且患者必须持续服用高剂量的药 物以维持血药浓度。这种化学计量学的作用方式往往导致全身性毒副作用。 与之形成鲜明对比,TPD 遵循的是“事件驱动”的催化机制。在诱导靶蛋白完 成泛素化标记后,PROTAC 分子能够从三元复合物中解离出来,继续结合并催 化下一个靶蛋白的降解 。这种亚化学计量学(Substoichiometric)的催化特 性带来了三个维度的巨大优势。

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