新型制剂系列专题报告：微球脂质体（32页）

行业报告下载 2018年12月20日 06:46 管理员

剂型是药物的表现形式，药物必须结合适宜的剂型才可供临床使用。药物制剂由药物和剂型组成，药物是制剂的主要有效成分，如阿司匹林、尼群地平、胰岛素等；剂型是把药物制成适合某种给药途径的适宜形式，如片剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、滴眼剂、栓剂等。药物必须与剂型结合形成药物制剂，即以剂型体现的药物的具体品种，才能直接用于患者，如阿司匹林片、甘草片、胰岛素注射剂等。

药物剂型中口服和注射剂型最常见，注射给药相比口服给药具有无法替代的优势，在国内样本医院处方药销售额中占比超 6 成。药物剂型有以下四种分类方式：1）按给药方式，分为口服、注射、呼吸道给药、皮肤粘膜给药、腔道给药等；2）按分散系统，分为溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型等；3）按制法，分为浸出制剂和无菌制剂；4）按形态，分为气体剂型、液体剂型、固体剂型、半固体剂型（如软膏剂等）。注射给药和口服给药是临床最常见的两种给药方式，但相比口服给药，注射给药有其无法替代的优势。一方面，注射给药直接将药物注入体内，药物起效快，剂量准确容易控制，药效可靠，生物利用度高；另一方面，注射给药可以避免胃肠道的影响，对于急救和无法口服给药的患者（如昏迷或不能吞咽的患者）只能采取注射给药的方式，同时对一些口服吸收差或在胃肠道中会降解的药物，一般也需要采用注射方式给药。根据 PDB 数据统计，注射剂在国内样本医院处方药销售额中占比超 6 成。

新型注射制剂中，微球和脂质体进展最快，均有十余个产品上市。随着新型制剂技术的持续发展，基于脂质体、微乳与亚微乳、微球、纳米粒和原位凝胶等给药系统的新型注射液，已成为药物新剂型研究中的重要组成部分。其中微球和脂质体进展最快，上市药物数量较多，因此本文接下来重点讨论这两种药物。