降血脂药研究报告：国产替代加速（41页）

行业报告下载 2020年12月03日 07:51 管理员

降血脂药是通过阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收，促进胆酸或胆固醇随粪便排出，激活脂蛋白代谢类，促进 TG 的水解，从而降低血浆 TG 或 TC 含量水平的药品。根据药物性质不同，降血脂药可分为化学降血脂药和中药降血脂药，其中化学降血脂药根据作用机制主要分为他汀类药物、贝特类药物、烟酸类药物、胆汁螯合剂、PCSK9（前蛋白转化酶枯草溶菌素 9 型）抑制剂等类别（见图 2-2）。中药降血脂药包括中药方剂和中成药，临床常适用于肝肾功能不全高脂血症患者的药物治疗，具有疗效好、毒副作用小等特点，其中中成药代表药物包括血脂康、通心络胶囊等。他汀类药物：目前临床治疗 TC 和 LDL-C 升高的基础药物，作用机理为通过竞争性抑制与胆固醇合成限速酶（HMG-CoA 还原酶）结合，从而降低胆固醇合成含量。对 TG、HDLC 的调节作用较弱，主要用于高胆固醇血症，特别是伴有冠心病等并发症的治疗。

目前已上市他汀类药物分为天然化合物和人工合成两大类，其中天然化合物药物包括洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀；人工合成类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等。贝特类药物：属于苯氧芳酸类化合物，通过改变人体编码控制脂蛋白代谢的基因，激活过氧化物酶体增殖物激活受体（PPARs）转录因子以减少脂蛋白生成，使肝脏极低密度脂蛋白（VLDL）分泌减少，从而加速 TG 的分解，降低 TG 和升高 HDL-C 水平。此外，贝特类药物还能通过防治血液凝固、促进血栓溶解等作用发挥抗动脉粥样硬化的作用。临床主要用于高甘油三酯血症的治疗。代表药物包括吉非贝齐、环丙贝特、非诺贝特等。烟酸类及其衍生物类药物：属于水溶性 B 族维生素，作用机理为通过影响甘油二酯酰基转移酶（DGAT-2）来抑制 VLDL 合成且能延缓 HDL 的分解。在超剂量使用情况下，具有明显降血脂作用，临床主要用于高甘油三脂血症和混合型高脂血症的治疗。