多肽药物行业报告:GLP-1药物、2GLP-1药物、3GLP-1药物（23页）

多肽药物兼具小分子化药和蛋白药物优点。多肽是由氨基酸缩合连接而成的，具有一定 生物活性的化合物分子。相对于蛋白质物质，空间结构较为简单、稳定性较高，且具有 较低的免疫原性。可作用于皮肤系统、肌肉骨骼系统、血液系统、心血管系统、内分泌 系统、免疫系统等。多肽药物是指通过生物合成法或者化学合成法获得的具有特定治疗 作用的多肽，多肽药物分子大小介于小分子化药和蛋白药物之间，相对于一般的小分子 化药，多肽药物在生物活性、特异性等方面具有优势，尤其在治疗复杂疾病方面优势更 加明显；相对于蛋白质药物，多肽药物具有相对较好的稳定性、纯度高、生产成本低等 优势。总之，多肽药物在质量控制水平接近小分子化药，活性接近于蛋白质药物，兼具 二者优点。多肽药物可以通过生物合成法或化学合成法制备。近几十年来，多肽药物合成技术发展 迅速，目前多肽药物合成方法可分为生物合成法及化学合成法，生物合成法可分为天然 提取法、酶解法、发酵法、基因重组法等，化学合成法分为液相合成法及固相合成法。 

天然提取法是从生物组织中提取多肽物质。先将组织细胞破碎，再通过超声提取、化学 试剂提取等物理化学方法进行提取，这一技术受限于天然原料，产量有限，且仅有天然 多肽体系，存在纯化难度较高、在临床运用中可能导致病人产生过敏反应等问题；酶解 法利用生物酶将蛋白质降解获得多肽，相对于物理或化学提取方法，酶解法具有反应条 件温和、选择性高等优势，但也存在投入大产量低、酶解得到的一系列多肽分离纯化难 度大等不足；发酵法是利用微生物代谢发酵生产多肽，发酵法能直接生产的特定多肽药 物产品仍然较少，目前在食品、化妆品、饲料等行业应用较多。但发酵法原料易得，生 产成本低，产业化优势明显，是基因重组法的基础，与之结合具有更为广泛的应用前景； 基因重组法利用基因技术将基因片段转移到原核或真核细胞中进行重组表达，基因重组 法表达定向强、生产成本低。不足之处在于开发周期长、提取纯化困难、产率低、基因 表达研发难度大。