生物医药行业报告：经皮给药，凝胶膏剂行业（22页）

行业报告下载 2020年12月02日 06:26 管理员

经皮给药系统（Transdermal drug delivery systems,TDDS）又称透皮给药系统或透皮治疗系统，系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现经临床批准的疾病治疗或预防目的。与口服和注射给药相比，经皮给药具有如下优势：1）避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果；2）维持相对恒定的血药浓度或药理效应，增强治疗效果，减少副作用； 3）延长作用时间，减少用药次数，增加患者的顺应性；4）患者可以自主用药，相对减少个体差异。但经皮给药也存在一定的局限性。皮肤是限制药物吸收程度和速度的主要屏障，经皮给药起效慢，且对大多数药物来说难以达到有效治疗剂量，一些对皮肤有刺激性或过敏性的药物不适合设计成 TDDS。表皮层和真皮层对药物吸收影响较为关键。皮肤由外到内分别为表皮层、真皮层和皮下层，还包括一些附属物，如毛囊、汗腺和皮脂腺。表皮层和真皮层对药物经皮吸收影响较为关键。其中最外层的角质层承担着皮肤的主要屏障作用，是药物经皮吸收的主要障碍。药物渗透入皮肤主要通过跨细胞通路、细胞间通路和皮肤附属器通路三种途径。

因表皮层无血液循环系统，药物渗透进皮肤后，靠皮肤表面与皮肤深层之间的浓度差为动力进行被动扩散，并最终被真皮及皮下组织中的毛细血管及淋巴管所吸收。TDDS 释放药物主要包括以下步骤：1）药物溶解并从 TDDS 中释放；2）分布到皮肤的最外层角质层；3）通过角质层扩散；4）从角质层分布到水性的活性表皮层；5）通过活性表皮层扩散到真皮层的上部；6）吸收如局部毛细血管网，并最终进入体循环。如何使药物突破角质层进行透皮吸收，是经皮给药系统研究的重点。影响药物经皮吸收的因素主要分为生理因素、药物性质和给药系统三个方面。透皮给药技术历经了三代发展，其中第一代是选用小剂量、亲脂、低分子量的药物；第二代是采用超声、离子导入和化学增强剂给药；第三代是使用微针、电穿孔、热消融、微晶磨皮等技术。伴随着经皮给药技术的突破，TDDS 领域潜力巨大。根据 Research and Markets 数据，2019年全球 TDDS 市场规模约 60.64亿美元，并预计到 2027年达到 84.15亿美元，CAGR 为 4.3%。TDDS 凭借高安全性、恒定的药效释放速度、高患者依从性等优势在多个治疗领域均有丰富需求。上世纪 70 年代开始，新型经皮给药制剂率先在美国、日本等地发展起来。目前行业主要参与者包括诺华、强生（ALZA）、Mylan、4P Therapeutics、Transdermal Corporation、Echo Therapeutics、久光制药、小林制药等。