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2025-03-26 17 医药医疗器械行业报告
抗体偶联药物(Antibody-drug conjugates,ADC)由单克隆抗体、连接 子和载药三部分构成,ADC 通过单克隆抗体特异性地结合肿瘤细胞表面高 表达的靶抗原,形成 ADC-抗原复合物,然后通过网格蛋白(clathrin)介导 的内吞作用进入细胞,使载药进入肿瘤细胞发生药力从而杀死肿瘤细胞。 ADC 药物兼具抗体的高特异性和细胞毒素的高抗肿瘤活性,同时因其定向 释放的特性,安全性更加可控,是目前肿瘤治疗领域的热点研究方向之一。自 1910 年免疫学之父 Paul Ehrilich 提出“魔法子弹”的概念,伴随杂 交瘤技术、单克隆抗体技术、重组蛋白质工程技术等的成熟,辉瑞于 2000 年推出全球首款上市的 ADC 药物 Mylotarg,后因严重毒副作用陷入撤市风 波后整个 ADC 研发领域不温不火,自 2019 年以来全球已获批 9 款 ADC 药 物,整个领域迎来爆发期,至此已历经百年。
开发 ADC 药物具有较高的技术壁垒,需要综合考虑靶抗原、抗体、载 药、连接子以及偶联方式多个因素,具体来说: 1.2.1.靶抗原 靶抗原为 ADC 识别肿瘤细胞提供了导航方向,是 ADC 药物开发首先 要考虑的因素,具体来说理想的抗原具有以下几个特征: *特异性:靶抗原应仅在或主要在肿瘤细胞中表达,而在正常组织中不 表达或表达很少,以降低脱靶毒性,而且靶抗原应为肿瘤细胞表面抗原而 非细胞内抗原,以便被 ADC 所识别。 *非分泌性:分泌的抗原会结合血液循环中的 ADC,这样会减少与病灶 部位肿瘤结合的 ADC,从而导致对肿瘤靶向性降低并增加安全性问题。 *可有效内化:ADC 药物的抗体识别靶抗原后在受体介导下经细胞本身 的内吞作用使 ADC-抗原复合物进入肿瘤细胞内部。抗体承担导航及毒素载体功能,对于 ADC 药物的疗效、药代动力学、 药效学特征有重要影响。
为了降低免疫原性,抗体来源从早期的鼠源性抗 体已经过渡到现在的人源化抗体,从抗体类型来看,由于免疫球蛋白 G(IgG) 天然结合位点多,对靶抗原亲和力高,血液循环中半衰期较长目前广泛应 用于 ADC 的研发中。目前已上市的 ADC 药物中,除辉瑞的 Mylotarg 和 Besponsa 采用 IgG4 抗体,其余均选择 IgG1 作为抗体。IgG1 和 IgG3 相比 IgG2 和 IgG4 对 Fc 受体的亲和力更高,表明其可以介导更强的激活抗体依赖的细胞毒性 (ADCC)效应及补体依赖的细胞毒性(CDC)效应。IgG3 半衰期短,易 被清除,IgG2 则会形成二聚体诱发聚集导致 ADC 失效,因而这两种亚型 应用较少。
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