创新药靶点URAT1研究报告：尿酸盐阴离子转运体1，高尿酸血症及痛风（23页）

从发病率看，呈现增长趋势。根据NHANES的数据，2015-2016年，美国男性和女性的高尿酸血症患病率分别为 20.2%及20.0%，痛风患病率为3.9%。2018-2019年中国慢性病及危险因素监测数据表明，我国成人高尿酸血症 的患病率为14.0%。并且，痛风的患病率随着年龄的增长而增加。 从患者数量看，是仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。全球范围内，高尿酸血症及痛风的患病人数呈逐年上升 趋势。2020年全球高尿酸血症及痛风患病人数达9.3亿人，其中中国患病人数达到1.7亿人，患者人数相当庞大， 已成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。根据Frost&Sullivan预测，2030年全球高尿酸血症及痛风患病人数将 达到14.2亿人，中国的高尿酸血症及痛风患病人数将达到2.4亿人。2030年国内市场有望超百亿。随着痛风在全球的患病率和患病人数逐年上升，全球痛风药物市场规模整体呈上 升趋势。根据Frost&Sullivan数据，2020年全球的痛风药物市场规模为26亿美元，预计在2030年将达到77亿美元。 2020年中国的痛风药物市场规模28亿元，预计在2030年将达到108亿元。传统的URAT1抑制剂均存在安全性问题： 丙磺舒：选择性低，临床使用较少。丙磺舒应用于临床较  ，通过抑制肾小管URAT1及GLUT9，减少肾小管尿酸重 吸收，增加尿酸排泄，从而降低血尿酸水平，可缓解或防止 尿酸盐结节的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿 酸盐溶解，但无抗炎、镇痛作用。由于丙磺舒的选择性低， 可导致药物之间相互作用，因此临床应用受到限制。 苯溴马隆：2022年国内销售额约5.3亿元，肝毒性较强。苯 溴马隆1971年在德国成功上市，是首个用于治疗高尿酸血症 及痛风的药物。主要通过对URAT1和GLUT9的双重抑制来 减少尿酸的重吸收，降尿酸作用强于丙磺舒，亦可促进尿酸 结晶的溶解，是目前我国临床上较为常用的降尿酸药物。由 于肝毒性，苯溴马隆未获FDA批准，且于2003年在欧洲退市。 磺吡酮：毒性强，已从大部分国家撤市。曾被作为一种较 弱的URAT1抑制剂用于高尿酸血症及痛风的治疗。由于其 较高的肾毒性、较弱的排尿酸作用以及较多的不良反应等一 系列局限性，目前已从大多数国家撤出，逐渐淡出人们的视 野。