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降血脂药研究报告:国产替代加速(41页)

行业报告下载 2020年12月03日 07:51 1 管理员

降血脂药是通过阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收,促进胆酸或胆固醇随粪便排出,激活脂 蛋白代谢类,促进 TG 的水解,从而降低血浆 TG 或 TC 含量水平的药品。根据药物性质不 同,降血脂药可分为化学降血脂药和中药降血脂药,其中化学降血脂药根据作用机制主要分 为他汀类药物、贝特类药物、烟酸类药物、胆汁螯合剂、PCSK9(前蛋白转化酶枯草溶菌素 9 型)抑制剂等类别(见图 2-2)。中药降血脂药包括中药方剂和中成药,临床常适用于肝 肾功能不全高脂血症患者的药物治疗,具有疗效好、毒副作用小等特点,其中中成药代表药 物包括血脂康、通心络胶囊等。他汀类药物:目前临床治疗 TC 和 LDL-C 升高的基础药物,作用机理为通过竞争性抑 制与胆固醇合成限速酶(HMG-CoA 还原酶)结合,从而降低胆固醇合成含量。对 TG、HDLC 的调节作用较弱,主要用于高胆固醇血症,特别是伴有冠心病等并发症的治疗。

目前已上 市他汀类药物分为天然化合物和人工合成两大类,其中天然化合物药物包括洛伐他汀、普伐 他汀、辛伐他汀;人工合成类药物包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等。 贝特类药物:属于苯氧芳酸类化合物,通过改变人体编码控制脂蛋白代谢的基因,激活 过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARs)转录因子以减少脂蛋白生成,使肝脏极低密度脂蛋 白(VLDL)分泌减少,从而加速 TG 的分解,降低 TG 和升高 HDL-C 水平。此外,贝特类 药物还能通过防治血液凝固、促进血栓溶解等作用发挥抗动脉粥样硬化的作用。临床主要用 于高甘油三酯血症的治疗。代表药物包括吉非贝齐、环丙贝特、非诺贝特等。  烟酸类及其衍生物类药物:属于水溶性 B 族维生素,作用机理为通过影响甘油二酯酰 基转移酶(DGAT-2)来抑制 VLDL 合成且能延缓 HDL 的分解。在超剂量使用情况下,具 有明显降血脂作用,临床主要用于高甘油三脂血症和混合型高脂血症的治疗。

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